Аугментин (Augmentin)
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с вдавленной надписью &"AUGMENTIN&" на одной стороне; на изломе - от почти белого до желтовато-белого цвета.
1 таблетка содержит амоксициллина (в форме тригидрата) - 250 мг, клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) - 125 мг;
вспомогателиние вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолат тип А, кремний коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая;
Состав оболочки: титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза (5 cps), гидроксипропилметилцеллюлоза (15 cps), полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленгликоль 6000, диметикон (масло силиконовое).
10 шт. в блистере из алюминиевой фольги, 2 блистера в картонной пачке.
Таблетки, покрытые оболочкой: 1 таблетка содержит амоксициллина (в форме тригидрата) - 500 мг, клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) - 125 мг;
7 или 10 шт. в блистере из алюминиевой фольги, 2 блистера в картонной пачке.
Таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с буквами &"А&" и &"С&" на обеих сторонах таблетки и линией разлома на одной стороне; на изломе - от почти белого до желтовато-белого цвета.
1 таблетка содержит амоксициллина (в форме тригидрата) - 875 мг, клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) - 125 мг;
7 шт. в блистере из алюминиевой фольги, 2 блистера в картонной пачке.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, с характерным запахом; приготовленная суспензия белого или почти белого цвета.
5 мл готовой суспензии содержат амоксициллина (в форме тригидрата) - 125 мг, клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) - 31.25 мг;
вспомогательные вещества: ксантановая смола, аспартам, янтарная кислота, кремний коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, кремния диоксид, сухой апельсиновый ароматизатор 610271Е (Tastemaker) и 9/027108 (Dragoco), сухой малиновый ароматизатор NN07943 (Quest), сухой ароматизатор &"Светлая патока&" 52927/AP (Firmenich);
11.5 г порошка во флаконе объемом 100 мл, 1 флакон в комплекте с мерным колпачком в картонной пачке.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: 5 мл готовой суспензии содержат амоксициллина (в форме тригидрата) - 200 мг, клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) - 28.5 мг;
7.7 г порошка во флаконе объемом 70 мл, 1 флакон в комплекте с мерным колпачком в картонной пачке.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: 5 мл готовой суспензии содержат амоксициллина (в форме тригидрата) - 400 мг, клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) - 57 мг;
12.6 г порошка во флаконе объемом 70 мл, 1 флакон в комплекте с мерным колпачком в картонной пачке.
Порошок для приготовления раствора для в/в введения от белого до почти белого цвета.
1 флакон содержит амоксициллина (в форме тригидрата) - 500 или 1000 мг, клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) - 100 или 200 мг соответственно;
10 флаконов в картонной пачке.
Регистрационные номера
- таб., покр. оболочкой, 500 мг+125 мг: - П №011997/01-2000 06.06.05ППР
- таб., покр. оболочкой, 250 мг+125 мг; 875 мг+125 мг: - П №015030/02-2003 30.06.03
- порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 125 мг+31.25 мг/5 мл: - П №015030/01-2003 03.06.03
- порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 200 мг+28.5 мг/5 мл; 400 мг+57 мг/5 мл: - П №015030/04 04.09.03
- порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 500 мг+100 мг, 1 г+200 мг: - П №015030/03-2003 30.06.03
Фармакологическое действие лекарства аугментин таб. п/о плен. 875мг/125мг №14
Комбинированный антибиотик широкого спектра действия, устойчивый к действию b-лактамаз, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту.
Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин подвергается разрушению b-лактамазами, поэтому в спектр его антибактериальной активности не входят микроорганизмы, продуцирующие b-лактамазы.
Клавулановая кислота - b-лактамное соединение, обладает способностью инактивировать широкий спектр b-лактамаз, ферментов, которые обычно продуцируют микроорганизмы, резистентные к пенициллинам и цефалоспоринам.
Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина защищает амоксициллин от разрушающего действия b-лактамаз и расширяет спектр его антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам.
Аугментин эффективен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Bacillis anthracis*, Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus*, коагулазо-негативные стафилококки (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (включая Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans); в отношении грамположительных анаэробных микроорганизмов: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Bordetella pertussis, Brucella spp., Escherichia coli*, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae*, Helicobacter pylori, Klebsiella spp.*, Legionella spp., Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, Salmonella spp.*, Shigella spp.*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*; в отношении грамотрицательных анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp*. (включая Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp.*; в отношении других микроорганизмов: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
*Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют b-лактамазы, что вызывает устойчивость к монотерапии амоксициллином.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
– инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит), обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes;
– инфекции нижних отделов дыхательных путей: обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis;
– инфекции мочеполового тракта: цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus, а также гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae;
– инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides;
– инфекции костей и суставов: остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus, при необходимости проведения длительной терапии;
– другие смешанные инфекции, например септический аборт, акушерский сепсис, интраабдоминальные инфекции.
Противопоказания
– желтуха или нарушение функции печени на фоне применения Аугментина в анамнезе;
– повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (в т.ч. к пенициллинам и цефалоспоринам).
С осторожностью следует применять при инфекционном мононуклеозе, беременности, в период лактации, заболеваниях ЖКТ (в т.ч. при наличии в анамнезе указаний на перенесенный колит, связанный с применением пенициллинов), хронической почечной недостаточности.
Способ применения и дозы препарата аугментин таб. п/о плен. 875мг/125мг №14
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы Аугментин рекомендуется принимать в начале еды.
Лечение не следует продолжать более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.
При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (в начале в/в введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).
Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг
По 1 таблетке (875 мг+125 мг) 2 раза/сут или по 1 таблетке (500 мг + 125 мг) 3 раза/сут.
Дети младше 12 лет
Дозу в зависимости от возраста и массы тела указывают в мг/кг массы тела в сутки, либо в мл суспензии.
Рекомендуемый режим дозирования: 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема. Кратность приема зависит от формы выпуска.
Детям с массой тела 40 кг и более препарат следует назначать в таких же дозах, как и взрослым.
Разовые дозы препарата Аугментин в зависимости от возраста и массы тела представлены в таблице.
* по амоксициллину
Две таблетки Аугментина (250 мг+125 мг) не эквивалентны одной таблетке (500 мг+ 125 мг), т.к. содержание в них клавулановой кислоты в 2 раза больше.
Для правильного дозирования объема суспензии у детей младше 3 месяцев рекомендуется пользоваться шприцем с градуировкой.
Для удобства приема у детей до 2 лет суспензию можно разводить вдвое водой.
При лечении инфекций кожи и мягких тканей, а также рецидивирующего тонзиллита препарат можно назначать в дозе 20 мг/кг/сут в 3 приема (суспензия 4:1) и 25 мг/кг/сут в 2 приема (суспензия 7:1).
Если частота выделения пневмококка с высоким уровнем пенициллинорезистентности (с МПК пенициллина 2-4 мг/л) в регионе (или закрытом учреждении) превышает 10%, необходимо применение амоксициллина/клавуланата (Аугментина) в дозе 80-90 мг/кг/сут, разделенной на 3 приема.
Оптимальной лекарственной формой Аугментина для детей от 6 до 12 лет являются таблетки 500 мг+125 мг, принимаемые 2 раза/сут.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений КК.
Взрослые
Таблетки 875 мг+125 мг следует применять только у пациентов с КК &>30 мл/мин.
Дети
В большинстве случаев по возможности следует отдавать предпочтение парентеральной терапии.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.
Взрослым назначают 1 таб. (500 мг+125 мг) или 2 таб. (250 мг+125 мг) каждые 24 ч.
Дополнительно назначают 1 дозу во время сеанса диализа и еще 1 дозу в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).
Таблетки (875 мг+125 мг) следует применять только у пациентов с КК&>30 мл/мин.
Детям назначают 15 мг+3.75 мг/кг 1 раз/сут.
Перед сеансом гемодиализа следует ввести одну дополнительную дозу 15 мг+3.75 мг/кг. Для восстановления концентраций активных ингредиентов Аугментина в крови вторую дополнительную дозу 15 мг+3.75 мг/кг следует ввести после сеанса гемодиализа.
Пациенты с нарушениями функции печени
Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени. Недостаточно данных для проведения коррекции режима дозирования у этой категории пациентов.
Пациенты пожилого возраста
Снижать дозу Аугментина не требуется; дозы такие же, как для взрослых. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.
Способ применения суспензии
Суспензию готовят непосредственно перед первым применением. Порошок следует растворить кипяченой водой, охлажденной до комнатной температуры, постепенно встряхивая и добавляя воду до метки на флаконе. Затем дать постоять около 5 мин, чтобы обеспечить полное растворение. Флакон следует хорошо встряхивать перед каждым использованием. Для точной дозировки препарата следует использовать мерный колпачок-крышку, который следует хорошо ополаскивать водой после каждого употребления. После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.
В/В ИНЪЕКЦИИ
Доза зависит от возраста, массы тела, функции почек и тяжести течения инфекции.
Дозы Аугментина выражают в виде содержания амоксициллина к содержанию клавулановой кислоты.
Взрослые
Стандартная доза: 1000/200 мг каждые 8 ч.
Тяжелые инфекции: 1000/200 мг каждые 4-6 ч.
Профилактика хирургических инфекций при операциях длительностью менее 1 часа: 1000/200 мг во время вводного наркоза. При операциях длительностью более 1 ч: 1000/200 мг во время вводного наркоза в сочетании с введением до 4 доз по 1000/200 мг за 24 часа.
Явные признаки наличия инфекции во время операции требуют назначения стандартного курса терапии Аугментином в постоперационном периоде либо в виде в/в инъекций, либо для приема внутрь.
При нарушении функции почек режим дозирования Аугментина устанавливают на основании максимальной дозы амоксициллина, которую можно применять при снижении функции почек в каждом конкретном случае. Коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от КК.
При проведении гемодиализа 1000/200 мг начальная доза, затем по 500/100 мг 1 раз/сут и дополнительно 500/100 мг в конце диализа, поскольку концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты снижается.
Для пациентов пожилого возраста режим дозирования такой же как у взрослых.
Дети
У детей с массой тела менее 40 кг дозу устанавливают в зависимости от массы тела.
Детям в возрасте до 3 месяцев и массой тела менее 4 кг Аугментин назначают из расчета 25/5 мг/кг или 50/5 мг/кг каждые 12 ч.
Детям в возрасте до 3 месяцев и массой тела более 4 кг препарат назначают из расчета до 25/5 мг/кг или 50/5 мг/кг каждые 8 ч в зависимости от тяжести инфекции.
Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет препарат назначают из расчета 25/5 мг/кг или 50/5 мг/кг каждые 6-8 ч в зависимости от тяжести инфекции.
При нарушении функции почек проводят коррекцию режима дозирования в зависимости от КК.
При проведении гемодиализа Аугментин применяют из расчета 25/5 мг/кг 1 раз/сут и дополнительно 12.5/2.5 мг/кг в конце диализа, затем 25/5 мг/кг/сут, поскольку суточная концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты снижается.
Нельзя назначать Аугментин более 14 дней без оценки целесообразности продолжения терапии.
Правила приготовления и введения раствора для в/в инъекции
Аугментин можно вводить в виде медленной в/в инъекции в течение 3-4 мин непосредственно в вену.
Аугментин нельзя вводить в/м.
Растворителем является вода для инъекций. Во время разведения может появиться временное розовое окрашивание раствора. Готовый раствор имеет светло-желтый цвет. Аугментин нельзя вводить в течение 20 минут после разведения.
Правила приготовления и введения раствора для в/в инфузии
Аугментин можно вводить в виде в/в инфузии в течение 30-40 мин.
Раствор Аугментина для в/в введения в дозе 500/100 мг и 1000/200 мг сразу же добавляется соответственно в 50 мл и 100 мл жидкости для инфузии. Для приготовления растворов Аугментина для в/в инфузий можно применять различные стандартные растворы для в/в инфузий. Достаточная концентрация антибиотиков сохраняется при 5° и 25°С в рекомендованных объемах приведенных ниже инфузионных растворов. Если разведение и хранение происходит при комнатной температуре, то инфузии должны быть сделаны в течение установленного времени.
Стабильность растворов Аугментина для в/в введения зависит от концентрации. При необходимости использования более концентрированных растворов период стабильности корректируется соответственно заданной концентрации.
При температуре 5°С приготовленные растворы Аугментина 500/100 мг и 1000/200 мг могут храниться до 8 ч при добавлении их в предварительно охлажденные инфузионные пакеты, после этого, тотчас же при достижении раствором комнатной температуры, его следует ввести пациенту.
Аугментин менее стабилен в инфузионных растворах, содержащих декстрозу, декстран или натрия бикарбонат. Приготовленный раствор Аугментина может быть введен через капельницу в течение 3-4 мин.
Нельзя использовать остатки раствора антибиотика.
Флаконы с Аугментином не предназначены для многократного использования.
Побочное действие
Определение частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (&>10%), часто (&>1% и &0.1% и &0.01% и &